Седативные препараты: классификация, побочные эффекты, вредность

Седативные препараты: классификация, побочные эффекты, вредность

2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)

Транквилизаторы – это лекарства, которые устраняют страх, беспокойство и эмоциональное напряжение. Как правило, они обладают центральным миорелаксирующим и противосудорожным действием. В отличие от нейролептиков они не обладают антипсихотическим действием, практически не влияют на вегетативную нервную систему (кроме амисила) и не вызывают экстрапирамидных расстройств. Их применяют при невротических состояниях, для снятия эмоционального напряжения, тревожности, для устранения невротических реакций при артериальной гипертензии, СРК, язвенной болезни, кожных заболеваниях: препараты часто используются в анестезиологии для медицинской подготовки пациентов к различным видам болезненных манипуляций, в том числе у стоматолога.

По своей химической структуре седативные средства делятся на:

Механизм действия седативных препаратов связан с угнетением структур головного мозга (лимбическая система, гипоталамус, ретикулярная формация ствола мозга, ядер таламуса), отвечающих за регуляцию эмоциональных реакций. Механизм действия производных бензодиазепина теперь хорошо изучен.

В головном мозге были обнаружены бензодиазепиновые рецепторы, которые тесно связаны с рецепторами g-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК – универсальный тормозной нейромедиатор, который работает, открывая каналы для ионов хлора в мембране нейрональной клетки. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов вызывает активацию рецепторов ГАМК, что способствует открытию хлоридных каналов и ингибированию нейронов центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают ГАМКергическое ингибирование на всех уровнях ЦНС.

Выявлено несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, которые расположены на мембране нейронов структур головного мозга, регулирующих эмоциональное состояние человека (лимбическая система, гипоталамус, ядра таламуса, спинной мозг). Таким образом, бензодиазепины обладают широким спектром действия: анксиолитическим («анксиолитическим» – снятие тревоги, беспокойства, напряжения), седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным.

Анксиолитический эффект в основном обусловлен влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы в миндалевидном комплексе лимбической системы. Этот эффект присущ всем лекарствам, но особенно феназепаму, диазепаму (сибазон, седуксен), хлордиазепоксиду (хлозепиду, элениуму).

Седативный (седативный) эффект связан с действием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы разного типа, расположенные в ретикулярной формации ствола мозга, неспецифические ядра таламуса. Этот эффект наиболее выражен для феназепама, диазепама и лоразепама, тогда как для мезапама и мидазолама он практически незаметен. Седативный эффект усиливается с увеличением дозы и более длительным лечением. Тип рецепторов, расположенных в гиппокампе, обеспечивает противосудорожное действие бензодиазепинов. Диазепам, клоназепам и нитразепам являются ведущими противосудорожными средствами. Бензодиазепины снижают тонус скелетных мышц через свои рецепторы на прикрепляемых нейронах спинного мозга и поэтому классифицируются как центральные миорелаксанты (в отличие от кураре-подобных препаратов – тубокурарина и других – с периферическим действием, которые блокируют нервно-мышечные синапсы). Умеренный миорелаксантный эффект бензодиазепинов является положительным свойством, поскольку он снижает бдительность и беспокойство, а также помогает уменьшить нервное беспокойство, которое обычно сопровождается мышечным напряжением. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама (сибазон, седуксен), слабо у оксазепама, медазепама. Однако глубокая миорелаксация не всегда желательна, поскольку она может мешать инициативе, вниманию и принятию решений.

Снотворное действие вызывает быстрое наступление сна, продлевает его продолжительность и продлевает действие депрессантов ЦНС. Нитразепам, диазепам и феназепам обладают наиболее выраженным снотворным действием.

Принимая во внимание расположение и функциональную важность бензодиазепиновых рецепторов, можно предположить, что в будущем можно будет создавать вещества с высокоселективным действием на конкретный тип рецептора с меньшими осложнениями. Седативное, анксиолитическое и снотворное действие седативных препаратов способствует усилению и продлению действия наркотических анальгетиков, а также общих и местных анестетиков, поэтому они широко используются в анестезиологической практике.

1) неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические расстройства (при гипертонии, стенокардии, аритмии, язвенной болезни, кожных заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом и др.;

Читайте также:  Самопроизвольный аборт: причины, симптомы, диагностика и лечение

2) премедикация и атаралгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;

3) профилактика и облегчение пароксизмальных состояний – диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;

4) спастические состояния скелетных мышц (при травмах головного и спинного мозга), гиперкинезы; 5) синдром отмены при алкоголизме и наркомании.

Бензодиазепины различаются по своим фармакокинетическим свойствам. Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) обладают высокой растворимостью в жирах и поэтому быстро и хорошо всасываются, в отличие от оксазепама (нозепам, тазепам), который плохо растворяется в жирах. Большинство седативных препаратов при расщеплении (окислении) в печени образуют активные метаболиты. Десметилдиазепам является одним из таких метаболитов, общих для многих бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам), и циркулирует в организме более 65 часов. Его образование вызывает кумуляцию препарата, особенно при многократном применении. пролонгирование действия и экстрарегуляторные явления. Некоторые седативные средства производят неактивные метаболиты (конъюгаты); такие препараты (мидазолам) обладают непродолжительным действием и не имеют побочных эффектов. Бензодиазепины становятся привычными и вызывают привыкание (психическое и физическое) при частом употреблении. Длительное употребление приводит к ослаблению кратковременной памяти, восприятия, обработки информации и процессов принятия решений; Может возникнуть сонливость, головокружение, снижение половой потенции, сонливость. Седативные средства не следует назначать водителям транспорта, диспетчерам и другим лицам, которые по роду своей работы должны иметь быструю реакцию. После многократного использования часто наблюдается «синдром отмены» (нарушение сна, раздражительность, иногда судороги). Седативные препараты несовместимы с алкоголем, что усиливает их действие. Иногда возникает парадоксальная реакция (возбуждение, агрессия).

Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид) широко применяются для снятия страха, возбуждения, напряжения, усиления действия обезболивающих, повышения болевой толерантности. Сибазон, обладая хорошо выраженным седативным, успокаивающим миорелаксирующим и противосудорожным действием, практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Система дыхания и широко применяется для «сбалансированной анестезии» (атаралгезии) в сочетании с сильными обезболивающими, нейролептиками и закисью азота. Это вызывает ретроградную амнезию.

В последние годы широкое распространение получил отечественный седативный препарат феназепам, обладающий выраженным седативным, анксиолитическим и расслабляющим мышцы действием.

Мидазолам (дормикум) имеет непродолжительное действие и обладает анксиолитическими, седативными, миорелаксирующими и противосудорожными свойствами. В печени он связывается с глюкуроновой кислотой (не производит активных метаболитов) и быстро выводится из организма. Его назначают при бессоннице, особенно при нарушениях сна.

Мидазолам широко используется в премедикационной анестезии, особенно в стоматологии. Он хорошо переносится, но может вызвать амнезию и сонливость.

Мепротан (производное пропандиола) – одно из первых седативных препаратов, но сегодня его редко используют из-за низкой активности, зависимости и наркомании.

Бенактин (амисил), производное дифенилметана, является средним М-холиноблокатором и обладает сильным анксиолитическим действием. психотропное, противосудорожное, угнетает кашлевой рефлекс. Также достаточно выражены местноанестезирующие и периферические холинолитические эффекты (снижает секрецию, расслабляет гладкую мускулатуру, снижает нагрузку на сердце, расширяет зрачки). Усиливает действие наркотических анальгетиков, анестетиков, снотворных и местных препаратов, применяется при лечении неврозов, экстрапирамидных расстройств, как спазмолитическое средство (при язве желудка, спазмах и др.), Для расширения зрачков (при исследовании глазного дна). ). Побочные эффекты Амисила в основном связаны с его периферическими М-холинолитическими эффектами (тахикардия, сухость во рту, мидриаз, светобоязнь, атония кишечника).

Мебикар обладает успокаивающим действием, не вызывает расслабления мышц и снижения работоспособности, усиливает действие снотворных, может применяться для снятия страха, беспокойства и напряжения.

Фенибут (фенильное производное ГАМК) хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, оказывает успокаивающее действие (без расслабления мышц), снимает беспокойство, беспокойство, улучшает сон, усиливает действие обезболивающих и снотворных средств. Его особенность – антигипоксическое действие на обменные и энергетические процессы в центральной нервной системе с увеличением синтеза белка. Его можно использовать в премедикации перед операцией, а также в комплексной терапии многих хронических заболеваний полости рта, сопровождающихся изменениями эмоционального состояния.

Читайте также:  Современные методы лечения хронического панкреатита | # 05/03 | «Лечащий врач» - профессиональное медицинское издание для врачей

Транквилизаторы — что это и зачем они нужны? Действие и применение транквилизаторов в медицине

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, проблемы на работе, недостаток сна и отдыха приводят к раздражительности, тревоге и беспокойству, эмоциональному напряжению. В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полного расслабления. Транквилизаторы помогают уменьшить воздействие стрессоров, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность… Но какой ценой?

Разбираемся в понятиях

Транквилизаторы получили свое название от латинского слова tranquillo, что означает «успокаивать». Седативные препараты – это психотропные препараты, т. Е. Они действуют на центральную нервную систему. Они обладают успокаивающим действием, уменьшают беспокойство, беспокойство и любое эмоциональное напряжение. Механизм их действия связан с подавлением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний. Эффекты производных бензодиазепина изучены наиболее полно, и большинство седативных препаратов, имеющихся в настоящее время на рынке, относятся к этой группе (есть также препараты, не относящиеся к этой группе, о них мы поговорим позже).

Бензодиазепины – это вещества, которые снижают возбудимость нейронов, воздействуя на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство бензодиазепинов являются седативными средствами, некоторые из них используются для засыпания. Длительное употребление может вызывать привыкание и физическую зависимость.

Седативные средства часто путают с антидепрессантами, и эти термины часто являются синонимами. В чем разница между седативными средствами и антидепрессантами? Антидепрессанты – это психотропные препараты, которые стимулируют нервную систему, а седативные средства – депрессанты. Это означает, что антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы оказывают успокаивающее действие.

Седативные препараты делятся на 3 основные группы (классификация седативных препаратов):

    Нейролептики, или «большие» транквилизаторы – антипсихотические препараты, которые используются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством беспокойства, беспокойства и возбуждения. Анксиолитики (от латинского «тревога» – тревога, страх и древнегреческий ». «- ослабляющие» или «второстепенные» седативные препараты сегодня чаще всего понимаются как седативные препараты, в то время как нейролептики уже не считаются таковыми. Седативные средства – это препараты, действие которых в первую очередь направлено на подавление нервной системы и улучшение качества сна.

В этой статье термин «седативные препараты» будет относиться только к анксиолитическим препаратам, которые распространены в современной медицине.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут иметь разные эффекты, степень выраженности которых варьируется от препарата к препарату. Например, некоторые анксиолитики не обладают седативным или снотворным действием. В целом эта группа препаратов имеет следующие эффекты:

    Анксиолитик – уменьшает тревогу, тревогу, беспокойство, устраняет навязчивые мысли и чрезмерную гиперчувствительность. Седативное средство – снижение активности и возбудимости, сопровождающееся снижением концентрации внимания, сонливостью, сонливостью. Снотворные – увеличивают глубину и продолжительность сна, ускоряют его наступление, характерны в основном для бензодиазепинов. Миорелаксант – расслабление мышц, проявляющееся слабостью и сонливостью. Положительно для снятия стресса, но может отрицательно сказаться на работе, требующей физических нагрузок, и даже при работе за компьютером. Противосудорожные препараты – блокируют распространение эпилептогенной активности.
Читайте также:  Кручение оружия ядра и проекта ядра Симптомы и лечение корпорации ядра и ядра назначения Слованные компетенции на Ilive

Кроме того, некоторые седативные средства обладают психостимулирующим и антифобным действием и могут нормализовать деятельность вегетативной нервной системы, но это скорее исключение, чем правило.

Первым седативным средством, которое было синтезировано в 1952 году, был мепробамат. Анксиолитические препараты широко использовались в 1960-х годах.

Преимущества и недостатки приема анксиолитиков

Общие показания к применению седативных препаратов следующие:

    Неврозы, сопровождающиеся тревогой, раздражительностью, тревогой и эмоциональным напряжением, неврозоподобные состояния. Соматические заболевания. Пост-травматическое стрессовое растройство. Снижение аппетита к курению, алкоголю и психоактивным веществам (абстинентный синдром). Предменструальный и климактерический синдромы. Нарушение сна. Кардиалгия, ишемическая болезнь сердца, реабилитация после инфаркта – в комплексном лечении. Повышение толерантности к нейролептикам и седативным средствам (для устранения их побочных эффектов). Реактивная депрессия. Эпилепсия – как вспомогательное средство. Судороги, жесткость мышц, судороги, тики. Психотические и подобные состояния. Профилактика эмоциональных расстройств. Вегетативная дисфункция. Функциональные расстройства пищеварительного тракта. Мигрени. Панические состояния и др.

Следует учитывать, что большинство анксиолитиков не назначают (!) При повседневных стрессах, принимать их имеет смысл только в острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые седативные средства не следует применять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение седативными препаратами можно проводить только под наблюдением врача.

Противопоказаниями к применению бензодиазепиновых седативных средств являются печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, склонность к суициду, алкогольная и наркотическая зависимость.

К недостаткам бензодиазепиновых транквилизаторов также можно отнести развитие привыкания. После прекращения использования могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендует (!) Использовать бензодиазепиновые транквилизаторы непрерывно более 2-3 недель. Если лечение необходимо продлить через 2–3 недели, лечение следует прервать на несколько дней, а затем возобновить в той же дозе. Симптомы отмены можно уменьшить или полностью избежать, постепенно уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами перед отменой седативного препарата.

Седативные средства – достаточно эффективные препараты, которые, однако, имеют существенные противопоказания и недостатки. Поэтому в аптеках они обычно продаются только по рецепту врача. Поэтому современное лекарство все еще ищет седативную медицину с минимальными побочными эффектами, более эффективными и безопасными, а не зависимыми.

Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам

В международной системе классификации наркотиков, зарегистрированных в России, существует очень мало успокаивающих препаратов без рецепта. Одним из таких лекарств, принадлежащих к последнему поколению, является Афбезол. Это уникальная альтернатива для успокаивания лекарств с состояниями тревоги, различными соматическими заболеваниями, расстройствами сна, в сборе предмесенструального напряжения, сборке отделения спирта, в сборе для курения и вывода.

Афбезол является неормодиазепином анксиолитического препарата и не зависит от использования. Он работает Ancoly и нежно стимулируя, не вызывает сонливости и похоть, поэтому ее можно использовать в рабочее время. Также «афбезол» не вызывает ослабления мышц и не влияет на концентрацию. После завершения препарата нет блока разрывов. Препарат имеет минимальные побочные эффекты, на которые могут состоять аллергические реакции и переходные головные боли. Препарат имеет некоторые противопоказания, поэтому следует обратиться к специалисту перед ним.

Ссылка на основную публикацию