Сульфаниламид (Sulfanilamidum) – описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и рецепт

Сульфаниламид (Sulfanilamidum) – описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и рецепт

Сульфаниламид (Sulfanilamidum)

Содержание

    Структурная формула английское имя Латинское название вещества Сульфаниламид Фармакологическая группа веществ Сульфаниламид Нозологическая классификация (МКБ-10) Характеристика веществ для сульфаниламида Фармакология Использование вещества сульфаниламид Противопоказания. Ограничения по применению Использование во время беременности и кормления грудью Побочные эффекты сульфаниламида Взаимодействие путь введения Способ применения и дозы Меры предосторожности при обращении с веществом сульфаниламид Торговые наименования с действующим веществом сульфаниламид

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Сульфаниламид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфаниламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

    A46 Ржавчина J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (агранулоцитарная ангина) L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункулез и карбункул L08.0 Пиодермия L70.0 Вульгарные угри L73.8.1 * Воспаление волосяных фолликулов. L98 Другие болезни кожи и подкожной клетчатки, не классифицированные в других рубриках L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации T79.3 Инфекция травматической раны, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

Характеристика вещества Сульфаниламид

Относится к сульфамидным препаратам короткого действия. Сульфаниламид представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, слегка горький на вкус со сладким послевкусием. Легко растворим в кипящей воде (1: 2), умеренно в этаноле (1:37), растворим в растворах соляной кислоты, щелочного основания, ацетона (1: 5), глицерина, пропиленгликоля; практически не растворим в эфире, хлороформе, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса 172,21.

Он также используется как метансульфат натрия (стрептоцид растворимый) – белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически не растворим в органических растворителях.

Фармакология

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов связан с антагонизмом ПАБК, с которым они химически связаны. Сульфонамид поглощается бактериальной клеткой, предотвращает включение ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, а также конкурентно ингибирует бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за включение ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты, уменьшение образования его метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты. необходим для образования пуринов и пиримидинов, тормозит рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокцитов (включая стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp.

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. С. Максимум формируется в крови в течение 1-2 часов и уменьшается на 50%, обычно менее чем за 8 часов. Он проникает через гистогематический барьер, включая ГЭБ, плацентарный барьер. Он распределяется по тканям и обнаруживается в спинномозговой жидкости через 4 часа. Он подвергается ацетилированию в печени с потерей антимикробных свойств. В основном выводится (90-95%) почками.

Читайте также:  Инъекционные стеклянные препараты: инструкции по применению, цены и отзывы в гинекологии

Нет информации о канцерогенности, мутагенности и влиянии на фертильность при длительном применении у животных и людей.

Исторически сложилось так, что сульфонамид использовался перорально для лечения стенокардии, воспаления рвоты, цистита, пиелонита, энтерита, а также для профилактики и лечения раневых инфекций. Сульфонамид (растворимый стрептоцид) в прошлом использовался в форме 5% водных растворов для внутривенного введения, которые были приготовлены ex tempore ; в настоящее время используется только как линимент для наружного применения.

Применение вещества Сульфаниламид

Локально Местно: стенокардия, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии (в том числе язвы, трещины), фурункулы, карбункулы, пиодермия, фолликулит, флебит, обыкновенные угри, импетиго, ожоги (1-й и 2-й степени).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим сульфонам и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная / печеночная недостаточность, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.

Ограничения к применению

Беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

После системной абсорбции сульфаниламид может быстро проникать через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50-90% от таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасное использование сульфаниламида при беременности не установлено. Неизвестно, может ли сульфаниламид причинить вред плоду при введении беременным женщинам. Экспериментальные исследования на крысах и мышах, которым вводили высокие дозы некоторых сульфаниламидов (включая сульфонамид) (включая сульфонамид) (в 7-25 раз превышающую терапевтическую пероральную дозу для человека) во время беременности, показали значительное увеличение частоты развития ротовой полости плода и других дефектов костей.

Он проникает в грудное молоко и может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Побочные действия вещества Сульфаниламид

Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах – системные эффекты: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.

Взаимодействие

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичность.

Пути введения

Способ применения и дозы

Локально . Применяется в виде 10% мази, 5% мази или порошка при инфекциях кожи и поверхностей слизистых оболочек носа и полости уха, ожогах, язвах и т. Д. Мазь наносится непосредственно на пораженный участок или намазывается марлей, через 1-2 дня накладываются повязки. При глубоких ранах сульфаниламид вводят в полость раны в виде тщательно измельченного стерилизованного порошка (5-10-15 г), при этом сульфаниламид или другие антибактериальные препараты вводят перорально. В смеси с сульфатиазолом, бензилпенициллином и эфедрином он иногда используется местно (при сильном насморке) в виде порошка (высморкавшись или вытягивая его в нос при вдохе).

Читайте также:  Простой герпес (вирусная инфекция простого герпеса) - лечение и профилактика | Компетентность в отношении здоровья на iLive

Меры предосторожности вещества Сульфаниламид

При длительном применении необходимы периодические анализы периферической крови.

Сульфадимезин (Sulfadimezin)

Форма лейкемии. Дозировка Количество, шт Производитель
таблетки500 мг10 20 5000

Услуги RLS ® Информация о лекарствах Aurora для медицинских систем

Содержание

    Активный ингридиент Аналоги ATX Фармакологическая группа Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Сульфадим в
Инструкция по применению в медицине – RU № LP-000447.

Дата последнего изменения: 14 мая 2012 г.

Лекарственная форма

Состав

На таблетку:

Активный ингридиент:

Сульфадимидин (сульфадимезин) – 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Картофельный крахмал – 81 мг, тальк – 12 мг, стеариновая кислота – 5 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 2 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до кремового цвета со слегка желтоватым оттенком, плоскоцилиндрические, скошенные и ребристые.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой, угнетении дигидроптероатсинтазы, нарушении синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокцитов, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia sppraelii Actinomy.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое (в основном в тонком кишечнике). Связывание с белками плазмы составляет 75-86%.

Проникает в ткани (в том числе в легкие, спинномозговую жидкость). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. Период полураспада (T ½ ) – 7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты могут выпадать в осадок при концентрации в моче. Растворимость метаболитов улучшается с повышением щелочности мочи.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: тонзиллит, воспаление челюстей, средний отит, обострение хронического бронхита, пневмония, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, шигеллез, брюшной тиф, раневая инфекция.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам), угнетение кроветворения костного мозга, хроническая почечная недостаточность, азотемия, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, детский возраст до 3 лет, гипербилирубинемия у детей (риск билирубиновой энцефалопатии).

Осторожность

У пациентов с нарушением функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Пневмония: взрослым по 2 г на 1 курс, затем по 1 г 4-6 раз в сутки, детям старше 3 лет – по 0,1 г / кг на первый курс, затем по 0,1-0,15 г / кг / сут, разделенные на 4- 6 курсов. Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Читайте также:  Ультразвуковое исследование малого таза в норме

Тонзиллит: взрослым – по 1 г 2-3 раза в день; для детей старше 3 лет – 0,05-0,075 г / кг / сут, разделенные на 2-3 приема. Продолжительность терапии: 5-7 дней.

гайморит: взрослым – по 1 г 4-6 раз в сутки; детям старше 3 лет – 0,1-0,15 г / кг / сут в 4-6 приемов. Продолжительность терапии: 7-10 дней.

Средний отит: взрослым – по 1 г 2 раза в сутки; детям старше 3 лет – 0,05-0,075 г / кг / сут в 2 приема. Продолжительность терапии: 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: взрослым – по 1 г 4-6 раз в сутки; для детей старше 3 лет – 0,1-0,15 г / кг / сут, разделенных на 4-6 приемов. Продолжительность терапии: 10-14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей. : для взрослых – по 0,5 г 4-6 раз в сутки; для детей старше 3 лет – 0,05-0,075 г / кг / сут, разделенные на 4-6 приемов. Продолжительность терапии: 7-10 дней.

Шигеллез: Провести 2 курса лечения.

Первый курс: 1 и 2 дни – по 1 г каждые 4 часа (всего 6 г / день), 3 и 4 дни – по 1 г каждые 6 часов (4 г / день), 5 и 6 дни – по 1 г каждые 8 ​​часов (3 г / сутки).

Через 5-6 дней назначают второй курс: 1 и 2 день – по 1 г каждые 4 часа, на ночь каждые 8 ​​часов (всего 5 г / день), 3 и 4 день – по 1 г каждые 4 часа (4 часа). г / сут, на ночь не вводить), 5 день – 3 г / сут.

Ржавчина: взрослым по 1 г 4-6 раз в день; для детей старше 3 лет 0,1-0,15 г / кг / сут в 4-6 приемов. Продолжительность терапии: 7-10 дней.

Раневые инфекции: взрослым – по 2 г на 1 курс, затем по 1 г 4-6 раз в день; детям от 3 лет – 0,05-0,075 г / кг / сут, разделенные на 4-6 курсов. Продолжительность терапии в легкой форме – 5-7 дней, в тяжелой форме – около 10 дней.

Максимальные дозы: для взрослых: разовая доза – 2 г, суточная доза – 7 г; для детей старше 3 лет: суточная доза – 0,1-0,15 г / кг.

Побочные действия

Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.

Ссылка на основную публикацию