Пентоксифиллин (2%, 5мл): инструкция по применению, показания

Пентоксифиллин (2%, 5мл): инструкция по применению, показания

Пентоксифиллин (2%, 5мл)

Инструкция

    русский Казакша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 5 мл.

Состав

Одна ампула содержит

Действующее вещество – пентоксифиллин.

(в пересчете на 100% вещества) 100,0 мг,

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины.

Код УВД C04AD03

Фармакологическое действие

Фармакокинетика.

Пентоксифиллин связывается с мембранами красных кровяных телец. Он биотрансформируется сначала в эритроцитах, а затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет примерно 1 час. Через 24 часа большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, незначительная часть выводится через кишечник и может выделяться с грудным молоком.

Выведение пентоксифиллина снижается у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение метаболитов задерживается.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин – средство, улучшающее микроциркуляцию и обладающее ангиопротекторным действием. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин снижает вязкость крови и увеличивает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, связано с ингибированием фосфодиэстеразы и последующим увеличением концентрации циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах при одновременном снижении внутриклеточной концентрации кальция в гладких мышцах сосудов и кроветворных элементах. Снижение вязкости крови может быть следствием снижения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Обладает слабым миотропным сосудорасширяющим действием, незначительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов и обладает умеренным положительным инотропным действием. Немного расширяет коронарные сосуды. Он улучшает снабжение тканей кислородом, особенно конечностей и центральной нервной системы. При окклюзии пораженных периферических артерий (периодические отеки) это приводит к увеличению расстояния ходьбы, подавлению ночных судорог в икроножных мышцах и боли в покое. При нарушениях мозгового кровообращения улучшает симптомы.

Показания к применению

нарушения периферического кровообращения

ишемический приступ

нарушения мозгового кровообращения, вызванные атеросклерозом

трофические нарушения тканей и органов, вызванные тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, обморожением

острая непроходимость центральной артерии сетчатки

острая ишемическая оптическая нейропатия

Способ применения и дозы

Артериальный и внутривенный (пациент должен лежать).

Препарат вводят внутривенно – 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); при необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).

Внутривенно – первоначально в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни в дозе 200-300 мг (10-15 мл) через 30- 50 мл растворителя (скорость инфузии 10 мг / мин).

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Рекомендуется вводить пентоксифиллин в виде внутривенной инфузии, поскольку это наиболее эффективная и хорошо переносимая форма парентерального введения.

Побочные действия

Тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль и тяжесть в эпигастрии, диспептические симптомы, атония кишечника.

Читайте также:  Ротокан инструкция по применению

обострение холецистита, холестатического гепатита

повышенный уровень ферментов печени в крови

нарушения зрения, скотома

головная боль, головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, асептический менингит

гиперестезия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок

тахикардия, сердцебиение, боль в груди, аритмия, падение артериального давления

лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечение

заложенность лица, покраснение кожи лица и верхней части груди, отек, повышенная ломкость ногтей

Противопоказания

гиперчувствительность к производным метилксантина

острый инфаркт миокарда

тяжелые нарушения сердечного ритма

кровоизлияния в сетчатку

кровоизлияние в мозг

Тяжелый атеросклероз коронарных и церебральных сосудов (внутривенное введение противопоказано)

простая диабетическая ретинопатия и пролиферативная диабетическая ретинопатия

детство и юность до 18 лет

Беременность, период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Эффект гипотензивных средств усиливается при одновременном назначении пентоксифиллина с гипотензивными средствами. В этом случае следует уменьшить дозу пентоксифиллина.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, поэтому одновременное применение может повысить вероятность возникновения побочных эффектов.

По сравнению с парентеральным применением пентоксифиллина в высоких дозах он может усиливать гипогликемический эффект инсулина у пациентов с диабетом.

Одновременный прием кеторолака. мелоксикам может увеличивать риск кровотечения и / или увеличивать протромбиновое время; с симпатолитическими препаратами, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – могут понижать артериальное давление; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление антиагрегантного действия и повышение риска кровотечений.

Особые указания

С осторожностью рекомендуется применять препарат пациентам с сердечной недостаточностью и нарушением функции печени и почек. Пациенты с сердечной недостаточностью должны получать предварительное лечение сердечными гликозидами для обеспечения полного эффекта пентоксифиллина.

Следует соблюдать осторожность пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим операцию (риск кровотечения).

Лечение следует проводить при регулярном контроле артериального давления и картины крови. Если во время лечения произошло кровоизлияние в сетчатку, лечение следует немедленно прекратить.

Вводимую дозу следует уменьшить у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в индивидуальном порядке.

Курение может снизить терапевтический эффект препарата.

Во время инфузии пациент должен находиться в положении лежа.

Применение у детей

Нет доступных исследований безопасности и эффективности препарата у пациентов младше 18 лет.

Подробная информация о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами.

Из-за побочного действия препарата следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожи, падение артериального давления, обмороки, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, симптомы желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).

Лечение: общие меры жизнеобеспечения для восстановления функции сердечно-сосудистой системы (в том числе нормализации артериального давления) и функции дыхания; при судорожном синдроме следует применять диазепам. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5,0 мл препарата в нейтральных или импортных стеклянных ампулах.

Каждая ампула маркируется бумажной этикеткой или текст печатается непосредственно на ампуле с помощью глубокой печати в случае стеклянной посуды.

Читайте также:  Атопический дерматит у взрослых: фото, симптомы, лечение

5 ампул упакованы в фольгу из поливинилхлорида и алюминиевой фольги или импортные. Ампула кондиционера входит в каждую упаковку.

При упаковке ампул с надрезами, кольцами и точками скарификаторы не вводятся.

Контурно-ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по применению на государственном и русском языках помещаются в картонные или гофроящики в зависимости от количества упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, г.

г. Шымкент, ул. Рашидова, б / н, телефон: 561342

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей жалобы на качество продукции (товаров) от потребителей на территории Республики Казахстан

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, г.

Пентоксифиллин концентрат – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на 1 мл:

Содержание в 1 мл:
Вспомогательные вещества:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакологические свойства

натрия хлорид – 6 мг, натрия фосфата дигидрат (натрия монозамещенный дигидрат фосфорной кислоты) – 1 мг, 0,1 М раствор гидроксида натрия до pH 6,0 – 8,0, вода для инъекций – 1 мл.
Фармакодинамика.

Пентоксифиллин – производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и увеличением концентрации циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и ​​аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала. , что, в свою очередь, приводит к расширению сосудов и снижению общего периферического сопротивления сосудов и увеличению систолического и минутного объемов крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные сосуды, он увеличивает поступление кислорода к сердечной мышце (легкий антиангиогенный эффект), легочным сосудам – ​​улучшает оксигенацию крови.

После внутривенного введения усиливает коллатеральное кровообращение, увеличивает объем крови, протекающей через единичный сегмент.

Он снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, увеличивает гибкость эритроцитов (влияя на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в местах с нарушением кровообращения.

При окклюзионных поражениях периферических артерий («прерывистый» отек) это приводит к увеличению расстояния ходьбы, устранению судорог икроножных мышц в ночное время и боли в покое.
Фармакокинетика.

После приема препарат быстро метаболизируется в печени. Во время метаболизма образуются два основных метаболита: 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1- (3-карбоксипропил) -3,7-диметилксантин (метаболит V), которые проявляют пентоксифиллин-подобный Мероприятия. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрации метаболитов I и V в плазме в 5 и 8 раз выше, чем у исходного вещества, соответственно. К 8 часам концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от исходной концентрации).

Период полувыведения составляет от 30 минут до 1,5 часов. В основном выводится почками (94%) в виде метаболитов (в основном метаболита V) и кишечником (4%). 90% дозы выводится за первые 4 часа. 2% препарата выводится в неизмененном виде. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы.

Читайте также:  Уксусная кислота от бородавок: как удалить бородавку уксусом?

Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью

При тяжелой почечной недостаточности выведение метаболитов задерживается. При нарушении функции печени наблюдается более длительный период полувыведения и повышенная биодоступность.

Пациенты с лабильным артериальным давлением, склонностью к гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, тенденцией к геморрагии, недавним хирургическим вмешательством, тяжелой печеночной и / или почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).

Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Пентоксифиллин следует с осторожностью назначать в комбинации с прямыми и непрямыми антикоагулянтами из-за усиления эффектов последних.

Способ применения и дозы:

Если пентоксифиллин назначается в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку пентоксифиллин выделяется с грудным молоком (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Препарат вводят внутривенно в виде медленной капельной инфузии по 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) (время инфузии – 90-180 минут). Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена максимум до 300 мг / сут.

Внутривенно – первоначально в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни – 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость инфузии – 10 мл / мин. ).

При выраженном атеросклерозе головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) должны получать 50-70% обычной дозы.

Процедура для полимерной ампулы: «см. Диаграмму на упаковке лекарственного средства», то есть:
1. Возьмите ампулу и встряхните ее за шею.
2. Сожмите ампулу рукой, не допуская вытекания препарата, и поверните клапан, чтобы отделить его.
3) Немедленно снова подсоедините шприц к ампуле через образовавшееся отверстие.
4. Переверните ампулу и медленно наберите содержимое в шприц.

Побочное действие

5. Присоедините иглу к шприцу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Повышает эффективность гипотензивных средств, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск побочных эффектов).

Особые указания

Одновременный прием с другими ксантинами может привести к перевозбуждению.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать параметры свертывания крови. У пациентов, недавно перенесших операцию, следует систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.

Вводимую дозу следует уменьшить у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снизить терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в индивидуальном порядке.

Ссылка на основную публикацию