Трайкор® (145 мг): инструкция по применению, показания

Трайкор® (145 мг): инструкция по применению, показания

Трайкор® (145 мг)

Инструкция

    русский Казакша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 145 мг

Состав

Одна таблетка содержит

действующее вещество – фенофибрат микронизированный 145 мг,

Дополнительные ингредиенты: гипромеллоза, докузат натрия, сахароза, лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы, силонизированная микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния.

Цвет: Opadray OY-B-28920 (поливиниловый спирт, диоксид титана E171, тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь).

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые белой фольгой, с гравировкой «145» на одной стороне и логотипом компании на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Фибраты. Фенофибрат.

Код ATX C10AB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

Таблетки Traicor 145 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат 145 мг фенофибрата в форме наночастиц.

Поглощение. После перорального приема Траикора 145 мг Cmax (пиковая концентрация) фенофиброевой кислоты достигается через 2-4 часа. При длительном применении концентрация фенофиброевой кислоты в плазме крови остается постоянной вне зависимости от индивидуальных особенностей пациента. В отличие от предыдущей рецептуры фенофибрата, Cmax в плазме и общий эффект микронизированного фенофибрата в форме наночастиц (Traicor 145 мг) не зависят от одновременного приема пищи (поэтому препарат можно принимать в любое время, независимо от приема пищи).

Фенофибриновая кислота постоянно и более чем на 99% связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм и выведение

После перорального приема фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами до фенофиброевой кислоты, своего основного активного метаболита. Фенофибрат в плазме не обнаруживается. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4 и не участвует в микросомальном метаболизме в печени.

Фенофибрат в основном выводится с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат практически полностью выводится. У пожилых пациентов общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется. Период полувыведения фенофиброевой кислоты (T1 / 2) составляет примерно 20 часов. Не выводится при гемодиализе. Кинетические исследования показали, что фенофибрат не накапливается при однократном и длительном применении.

Фармакодинамика

Трайкор – гиполипидемический препарат из группы производных фиброевой кислоты. Фенофибрат обладает способностью изменять содержание липидов в организме путем активации рецептора PPAR-α (альфа-рецептор, активируемый пролифератором пероксисом).

Фенофибрат увеличивает липолиз и выведение атерогенных липопротеинов, богатых триглицеридами, из плазмы за счет активации рецепторов PPAR-α, липопротеинлипазы и снижения синтеза апопротеина C-III (апо C-III). Описанные выше эффекты приводят к снижению фракций ЛПНП и ХС-ЛПНП, которые включают апопротеин В (апо B), и увеличению фракции ЛПВП, которая включает апопротеин AI (апо AI) и апопротеин A-II (апо A – II). Более того, корректируя нарушения синтеза и катаболизма ЛПНП, фенофибрат увеличивает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП (увеличение этих частиц ЛПНП наблюдается у пациентов с атерогенным липидным фенотипом и связано с высоким риском ИБС. ).

В клинических испытаниях сообщалось, что использование фенофибрата снижает уровень общего ХС на 20-25% и триглицеридов на 40-55%, одновременно повышая уровень ХС-ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снизился на 20-35%, применение фенофибрата привело к снижению следующих показателей: общего Хс / Хс-ЛПНП, Хс-ЛПНП / Хс-ЛПНП и апо B / апо AI, которые являются маркерами атерогенного риска.

Имеются данные о том, что фибраты могут снижать частоту случаев ишемической болезни сердца, но снижение смертности от всех причин при первичной или вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний не доказано.

Во время лечения фенофибратом может наблюдаться значительное уменьшение или даже полное исчезновение внесосудистых отложений Chs (ксантомы сухожилий и канальцев). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, принимающих фенофибрат, наблюдается значительное снижение этого показателя, как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеинов. Во время лечения фенофибратом наблюдалось снижение С-реактивного белка и других маркеров воспаления.

Читайте также:  Кашель у ребенка без температуры | Причины кашля и лечение у ребенка без температуры | Компетентность в отношении здоровья на iLive

Дополнительным преимуществом у пациентов с дислипидемией и гиперурикемией является то, что фенофибрат оказывает урикозурический эффект, приводящий к снижению уровня мочевой кислоты примерно на 25%.

В клинических испытаниях было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и адреналином.

Показания к применению

В дополнение к диете и другим немедикаментозным методам лечения

(физическая активность, похудание) при следующих условиях:

– Тяжелая гипертриглицеридемия с холестерином низкой и высокой плотности или без него.

– Смешанная гиперлипидемия с противопоказаниями или непереносимостью статинов.

– Смешанная гиперлипидемия у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, как дополнение к статинам, когда триглицериды и холестерин высокой плотности не контролируются должным образом

Способ применения и дозы

Трайкор 145 мг принимают в любое время дня, независимо от приема пищи, таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Совместно с диетой Трайкор 145 мг назначают длительными курсами, эффективность которых следует периодически контролировать.

Терапевтическая эффективность оценивается на основании значений липидного спектра (общий холестерин, холестерин низкой плотности, триглицериды).

Если в течение 3 месяцев не наблюдается улучшения липидного профиля, следует рассмотреть возможность использования дополнительной или альтернативной терапии.

Взрослым назначают Трайкор по 1 таблетке 145 мг 1 раз в сутки. Пациенты, принимающие 1 капсулу фенофибрата 200 мг, могут перейти на 1 таблетку Траикора 145 мг в сутки без дополнительной корректировки дозы.

Пациенты, принимающие 1 таблетку фенофибрата 160 мг в сутки, могут перейти на 1 таблетку Траикора 145 мг без дальнейшей корректировки дозы.

Пациентам пожилого возраста без почечной недостаточности рекомендуется стандартная доза для взрослых.

Препарат не изучался у пациентов с заболеваниями печени.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в плацебо-контролируемых клинических испытаниях (n = 2344):

боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм (умеренный)

– повышенный уровень трансаминаз печени

– тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии

– кожные реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, крапивница.

– мышечные боли, воспаление мышц, мышечные спазмы, мышечная слабость

– повышение уровня креатинина в крови

– снижение уровня гемоглобина, уменьшение количества лейкоцитов

– алопеция, реакции светочувствительности

– повышение уровня мочевины в плазме

– утомляемость, головокружение

Побочные эффекты, выявленные во время постмаркетингового использования (частота неизвестна):

– желтуха, осложнения желчнокаменной болезни (например, холецистит, холангит, желчная колика)

– Тяжелые кожные реакции (например, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

– печеночная недостаточность (включая цирроз и стойкую дисфункцию печени неясной этиологии)

– тяжелая почечная недостаточность (СК)

ТРАЙКОР

ТРАЙКОР: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «145» на одной стороне и логотипом компании на другой.

1 таблетка.
фенофибрат (микронизированный)145 мг

Вспомогательные вещества: сахароза 145 мг, лаурилсульфат натрия 10,2 мг, моногидрат лактозы 132 мг, кросповидон 75,5 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 84,28 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,72 мг, гипромеллоза – 29 мг, докузат натрия – 2,9 мг, магния стеарат – 0,9 мг.

Содержимое покрытия: OY-B-28920 – 25,1 мг (поливиниловый спирт – 11,43 мг, диоксид титана – 8,03 мг, разговор – 5,02 мг, соевый лецитин – 0,5 мг, ксантанская резина – 0, 12 мг).

10 кусочков. – волдыри (1) – картонные коробки.
10 шт. – волдыри (2) – картонные коробки.
10 шт. – волдыри (3) – картонные коробки.
10 шт. – волдыри (5) – картонные коробки.
10 шт. – волдыри (9) – картонные коробки.
10 шт. – волдыри (10) – картонные коробки.
14 шт. – волдыри (2) – картонные коробки.
14 шт. – волдыри (6) – картонные коробки.
14 шт. – волдыри (7) – картонные коробки.
10 шт. – волдыри (28) – картонные коробки (упаковка для больниц).
10 шт. – волдыри (30) – коробки (упаковка для больниц).

Читайте также:  Витамин Р - режим приема: инструкция по применению | Компетентность в отношении здоровья на iLive

Фармакологическое действие

Гиполипидемическая подготовка из группы производных фибриновой кислоты.

Активация RAPP-ALFA (α-рецепторы, активируемые пероксизом пролифератором), фенофибрат увеличивает липолиз и выведение атерогенных липопротеинов с высокой концентрацией плазмы крови от плазмы крови путем активизации липазы липопротеина и снижение синтеза апопротеина CIII. Активация RAPP-ALFA также приводит к увеличению синтеза апопротеина AI и AII.

Фенофибрат представляет собой производную фибриновой кислоты, способность изменять концентрацию липидов у людей, опосредована активацией Rapp-Alfa. Операция фенофибрата на липопротеине описала выше, приводит к снижению концентрации LDL и LDL, которая включает апопротеин B и увеличение концентрации ЛПВП, состоящей из апопротеинов AI и AII.

Кроме того, благодаря коррекции синтеза ЛПНП и катаболизма, фенофибрат увеличивает клиренс LDL и уменьшает концентрацию плотных и небольших частиц LDL, рост которых наблюдается у пациентов с атерогенным липидным фенотипом, частым расстройством у пациентов с риском CHD.

Фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает повышенный уровень плазменного фибриногена, может немного снизить уровень глюкозы в крови у пациентов с диабетом; Уменьшает уровень мочевой кислоты в крови.

Фармакокинетика

После перорального введения фенофибрат быстро гидролизуется эстеразой. Только основной активный метаболит фенофибратной – фенофибросной кислоты определяется в плазме крови. FENOFIBRAT не является подложкой для Isoenzyme CYP3A4 и не участвует в микросомальном метаболизме. Изначально фенофибрат не обнаружен в плазме крови. C Max в плазме достигается через 2-4 часа от перорального введения. При длительном использовании концентраций плазмы остаются стабильными, независимо от индивидуальных характеристик пациента. Связывание с плазменными белками (альбумин) высоки – более 99%. Он в основном выводится почками в виде фенофибратной кислоты и глюкуронидов, конъюгированных к нему. В течение 6 дней фенофибрат почти полностью устранен.

Показания

Гиперхолестеринемия и гипертригликердемия изолированы или смешаны (дислипидемия типа IIIA, IIB, III, IV, V согласно классификации Фредриксон) у пациентов, у которых есть диета или другие нешистовые методы лечения (такие как снижение веса или увеличение физической активности), не являются эффективными, особенно В случае дислипидемии факторов риска, такие как артериальная гипертензия и курение.

При лечении вторичной гиперлипопротеинемии препарат применяется, когда гиперлипопротеинемия остается несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, динамика на диабете).

Противопоказания

Гиперчувствительность к фенофибрату; Серьезные печеночные нарушения – C-Class в соответствии с Childa-Pugha (включая холекулярную цирроз печени и настойчивым печеночным нарушением неясных этиологии); болезнь желчного пузыря в интервью; Тяжелые или умеренные почечные нарушения (CK Осторожно

У пациентов с предрасполагающими факторами к миопатии и / или рабдомолизу, включая возраст более 70 лет, наследственные заболевания мышц в интервью, гипотиреозе и злоупотреблении алкоголем, использование беременности, сопутствующее использование пероральных антикоагулянтов, ингибиторы HMG-COA редуктазы

Дозировка

До и во время лечения пациент должен использовать хипохолестеринемическую диету.

Принимается внутрь 1 раз в сутки.

Доза зависит от используемой лекарственной формы.

Лечение долгое. Эффективность терапии следует оценивать путем измерения концентрации липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. Если терапевтический эффект отсутствует после нескольких месяцев терапии (обычно через 3 месяца), следует рассмотреть возможность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – снижение гемоглобина и лейкоцитов.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности.

Нервная система: нечасто – головная боль.

Со стороны сосудистой системы: нечасто – тромбоэмболия (тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен нижних конечностей).

Со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, повышение печеночных трансаминаз, редко – панкреатит, камни в желчном пузыре, редко – гепатит.

Читайте также:  Мазь от натоптышей стоп

Кожа и подкожные ткани: редко – алопеция, реакции светочувствительности.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные изменения, включая диффузную миалгию, миозит, мышечный спазм и мышечную слабость.

Половые органы: нечасто – эректильная дисфункция.

Лабораторные показатели: очень часто – повышение концентрации гомоцистеина в крови; редко – повышение креатинина сыворотки; редко – повышение азота мочевины в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Фенофибрат усиливает действие пероральных антикоагулянтов и может увеличить риск кровотечения, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания белков плазмы.

Сообщалось о нескольких тяжелых случаях обратимого ухудшения функции почек при одновременном лечении фенофибратом и циклоспорином. Поэтому у таких пациентов следует тщательно контролировать функцию почек и отменить фенофибрат в случае серьезных изменений лабораторных показателей.

При одновременном применении фенофибрата с ингибиторами HMG-CoA редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезной токсичности для мышечных волокон. Такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью, а пациентов следует тщательно контролировать на предмет признаков мышечной токсичности.

Сообщалось о нескольких случаях обратимого, парадоксального снижения холестерина ЛПВП при одновременном применении фенофибрата и глитазона. Поэтому во время сопутствующего лечения рекомендуется мониторинг уровней холестерина ЛПВП, и лечение следует прекратить в случае заметного снижения холестерина ЛПВП.

Пациенты, принимающие фенофибрат одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми изоферментами CYP2C19, CYP2A6 и особенно CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, должны находиться под тщательным наблюдением и, при необходимости, рекомендуется корректировка дозы этих агентов.

Особые указания

Перед началом приема фенофибрата следует провести лечение заболеваний, которые могут вызвать вторичную гиперхолестеринемию, в том числе: неконтролируемый диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивное заболевание печени, последствия фармакотерапии, алкоголизм.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстроген, необходимо установить, является ли гиперлипидемия первичной или вторичной. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

Рекомендуется контролировать активность АЛТ и АКТ каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев и периодически во время продолжения лечения. Пациенты с повышенным уровнем печеночных трансаминаз во время лечения требуют внимания, и фенофибрат следует отменить, если уровни АЛТ и АКТ увеличиваются более чем в 3 раза по сравнению с IUF. При появлении симптомов гепатита (желтуха, кожный зуд) следует провести лабораторные исследования и отменить фенофибрат, если диагноз гепатита подтвердится.

Риск рабдомиолиза может быть повышен у пациентов с предрасположенностью к миопатии и / или рабдомиолизу, включая пациентов старше 70 лет, с наследственными заболеваниями мышц, гипотиреозом и злоупотреблением алкоголем в анамнезе. У таких пациентов фенофибрат следует применять только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск рабдомиолиза.

Лечение следует прекратить, если уровень креатинина повышается более чем на 50% по сравнению с IUF. Рекомендуется измерять креатинин сыворотки в течение первых 3 месяцев, а затем периодически.

Рекомендуется периодический мониторинг эритроцитов и лейкоцитов в течение первых двенадцати месяцев после начала лечения фенофибратом.

Если вы заметили признаки или симптомы гиперчувствительности немедленного типа, немедленно обратитесь к врачу и прекратите прием фенофибрата.

Беременность и лактация

Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому использование во время беременности возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии для матери по сравнению с вероятным риском для плода.

Фенофибрат противопоказан в период грудного вскармливания.

Ссылка на основную публикацию